La historia de la melatonina comenzó a principios del siglo XX, cuando Mc Cord y Allen comprobaron que al inyectar extractos de glándula pineal a renacuajos, ranas, sapos y peces se producía un aclaramiento del color de la piel de éstos. Además observaron que tales extractos revertían el efecto “oscurecedor” de la hormona melanocito estimulante (MSH) causando la agregación de los gránulos de melanina en los melanocitos de la piel de rana.
No fue hasta los años cincuenta, cuando el demartólogo norteamericano Aaron B. Lerner , interesado en la causa del vitíligo (la falta de pigmentación que determina la aparición de manchas blancas sobre la piel), consiguió aislar, a partir de glándulas pineales de vaca, el factor activo que podía aclarar el color de la piel e inhibir la MSH. Lerner y su grupo sugirieron que esa sustancia se llamase melatonina dado los efectos que tenía sobre las células que contenían el pigmento melanina.
La melatonina resultó ser un nuevo tipo de compuesto biológico: un indol metoxilado, cuya actividad biológica requería un grupo metilo adyacente a un átomo de oxígeno. Su estructura química era N-actil-5-metoxitriptamina.
El descubrimiento y la caracterización química de la melatonina fue de incalculable importancia, no sólo para entender la función de la pineal, sino por el papel que posteriormente se le atribuyó en el campo de la Cronobiología.
sábado, 24 de julio de 2010
Síntesis de la melatonina.
La melatonina es sintetizada desde la serotonina, la concentración de este precursor primario en la glándula pineal durante el periodo luminoso es superior a la de cualquier estructura del SNC. En la epífisis se encuentran todas las enzimas necesarias para sintetizar la serotonina desde el triptófano, así como dos enzimas requeridas para convertir la serotonina en melatonina . La enzima que limita la cantidad, serotonina N-acetiltransferasa, convierte la serotonina en N-acetilserotonina, que es convertido a melatonina por medio de la enzima 5-hidroxiindol-O-metiltransferasa, que utiliza como donante del grupo metil a la S-adenosil metionina.
Un rasgo único de la glándula pineal es que la síntesis y secreción de la melatonina está profundamente influida por el ciclo día-noche. El nivel máximo de actividad de sus enzimas sintéticas se alcanza durante la oscuridad, por lo tanto el periodo de mayor secreción es por la noche.
Secreción de la melatonina.
La secreción de melatonina desde la glándula pineal queda inhibida por la luz brillante, por lo que la menor concentración de melatonina sérica se observa durante el día. Al comienzo de la noche, hay un incremento en la liberación de noradrenalina que activa los b-adrenoceptores de la glándula pineal para aumentar la formación de AMPc y con la activación de los a1-adrenoceptores se amplifica más la respuesta. Este segundo mensajero provoca la activación de la serotonina N-acetiltransferasa que va a incrementar la síntesis de melatonina.
Existen dos subtipos de receptores de melatonina, MT1 y MT2, ambos están acoplados a proteínas Gi/o. Por medio de la utilización de receptores recombinantes se ha observado que MT1, por su actuación por medio de proteínas G produce la inhibición de la adenilato ciclasa y, por otra parte, produce la activación de la Fosfolipasa C. Mientras que MT2, además de la inhibición de la adenilato ciclasa produce la inhibición de la ruta de la guanidil ciclasa. Todo ello sucede una vez que la melatonina se una a sus receptores.
Por tanto, la glándula pineal funciona como un transductor neuroendocrino. En mamíferos, la información fotosensorial que entra por la retina influye en la actividad de sus proyecciones neuronales, que sirve finalmente para inhibir o estimular la secreción de serotonina. En animales aislados en oscuridad continua el ritmo circadiano de secreción de melatonina. La síntesis de melatonina se lleva a cabo desde un reloj endógeno, probablemente situado dentro del núcleo supraquiasmático del hipotálamo, habiendo sido entrenado normalmente en el ciclo día-noche.
Existen dos subtipos de receptores de melatonina, MT1 y MT2, ambos están acoplados a proteínas Gi/o. Por medio de la utilización de receptores recombinantes se ha observado que MT1, por su actuación por medio de proteínas G produce la inhibición de la adenilato ciclasa y, por otra parte, produce la activación de la Fosfolipasa C. Mientras que MT2, además de la inhibición de la adenilato ciclasa produce la inhibición de la ruta de la guanidil ciclasa. Todo ello sucede una vez que la melatonina se una a sus receptores.
Por tanto, la glándula pineal funciona como un transductor neuroendocrino. En mamíferos, la información fotosensorial que entra por la retina influye en la actividad de sus proyecciones neuronales, que sirve finalmente para inhibir o estimular la secreción de serotonina. En animales aislados en oscuridad continua el ritmo circadiano de secreción de melatonina. La síntesis de melatonina se lleva a cabo desde un reloj endógeno, probablemente situado dentro del núcleo supraquiasmático del hipotálamo, habiendo sido entrenado normalmente en el ciclo día-noche.
Mecanismo de acción.
Los mecanismos de acción de la melatonina son muy variados. Pocas moléculas han desarrollado tantos mecanismos en el curso de la evolución. Hay abundantes datos experimentales de los cuatro que se muestran en el diagrama. La melatonina puede unirse a receptores de la membrana plasmática. Sin embrago, su carácter lipofilíco le permite entrar fácilmente en la célula e, incluso llegar hasta el núcleo. Se han descrito receptores nucleares y proteínas citoplasmáticas que se unen a la melatonina, como es el caso de la calmodulina. Por último, dentro de las propiedades antioxidantes de la melatonina se ha descrito la capacidad que tienen de atrapar o neutralizar radicales hidroxilos. Estos radicales participan en la fisiopatogía de enfermedades degenerativas que aparezcan durante el envejecimiento. (GPCR, receptores acoplados a proteína G; CaM, calmodulina; PKC, proteína quinasa C; RZR/ROR, subfamilia de receptores retinoicos).
Funciones de la melatonina.
El reloj biologico se ubica en una pequeña región del hipotálamo se encuentra el núcleo supraquiasmático (NSQ), así llamado por estar situado encima del quiasma óptico, que funciona como reloj biológico.
La glándula pineal actúa como un transductor neuroendocrino regulado por la luz y controlado por el NSQ que produce melatonina durante la noche y serotonina durante el día.
La melatonina produce avances del ciclo sueño-vigilia y se puede usar para entrenar los ritmos de actividad. Por ejemplo, es usada en el tratamiento del jet-lag. En un viaje cuya diferencia horaria sea de aproximadamente 12 horas, dada la inversión de ciclos producida, se considera que son necesarios unos 15 días de aclimatación, la administración de melatonina facilitaría esta adaptación.
Los efectos antioxidantes de la melatonina la hacen conocida como” la hormona de la juventud” ya que su acción depurativa de los radicales libres es mucho más efectiva que la vitamina E y el ácido ascórbico.
Aproximadamente a los 30 años la glándula pineal comienza a disminuir su secreción y a los 40 años la disminución de la producción de melatonina es drástica.
Esto coincide con los primeros signos del envejecimiento humano, como por ejemplo la pérdida de elasticidad en la piel y la formación de arrugas.
Las propiedades antienvejecimiento de la melatonina son notorias no sólo en la piel sino también en las articulaciones y en todos los órganos.
Se han observado excelentes resultados como antidepresivo en mujeres menopáusicas y en el llamado Desorden Afectivo Estacional.
La glándula pineal actúa como un transductor neuroendocrino regulado por la luz y controlado por el NSQ que produce melatonina durante la noche y serotonina durante el día.
La melatonina produce avances del ciclo sueño-vigilia y se puede usar para entrenar los ritmos de actividad. Por ejemplo, es usada en el tratamiento del jet-lag. En un viaje cuya diferencia horaria sea de aproximadamente 12 horas, dada la inversión de ciclos producida, se considera que son necesarios unos 15 días de aclimatación, la administración de melatonina facilitaría esta adaptación.
Los efectos antioxidantes de la melatonina la hacen conocida como” la hormona de la juventud” ya que su acción depurativa de los radicales libres es mucho más efectiva que la vitamina E y el ácido ascórbico.
Aproximadamente a los 30 años la glándula pineal comienza a disminuir su secreción y a los 40 años la disminución de la producción de melatonina es drástica.
Esto coincide con los primeros signos del envejecimiento humano, como por ejemplo la pérdida de elasticidad en la piel y la formación de arrugas.
Las propiedades antienvejecimiento de la melatonina son notorias no sólo en la piel sino también en las articulaciones y en todos los órganos.
Se han observado excelentes resultados como antidepresivo en mujeres menopáusicas y en el llamado Desorden Afectivo Estacional.
Melatonina en vegetales.
Hierba luisa
Contiene 22,3 nanogramos de melatonina por cada gramo de planta.
La hierba luisa se usa tradicionalmente en infusión como sedante en casos de ansiedad y como calmante en dolores menstruales y cólicos biliares y renales.
Aquilea
De todas las plantas estudiadas hasta el momento, la aquilea es la más rica en melatonina: contiene 45,4 nanogramos por gramo de planta.
La aquilea, conocida también como milenrama, recibe su nombre en honor a Aquiles, el héroe griego cuyo talón herido fue lavado con la infusión de esta planta por la diosa Afrodita. Aunque Aquiles terminó muriéndose, lo cierto es que esta planta ha sido usada durante siglos como el mejor remedio para curar las heridas y es una de las más utilizadas en fitoterapia. Es antiinflamatoria, cicatrizante, digestiva, fluidificante de la sangre y muy útil para regular los ciclos menstruales.
Tomillo
Antiséptico y estimulante natural, el tomillo contiene 26 nanogramos de melatonina por cada gramo de planta. Antes de conocer su riqueza en esta hormona, el tomillo ya estaba considerado como una de las plantas con más capacidad de estimular el sistema inmunitario ya que favorece la actividad de los glóbulos blancos.
Las infusiones de tomillo tienen un poder desinfectante superior al del agua oxigenada y su uso no sólo está recomendado para lavar heridas sino también en todas aquellas infecciones de origen bacteriano que afectan al aparato digestivo, respiratorio o genitourinario.
Asimismo, el tomillo es un gran estimulante mental y está recomendado en casos tanto de agotamiento físico como psíquico. Puede ser muy útil para contrarrestar los efectos del jet lag (como la melatonina sintética): insomnio, irritabilidad, ansiedad, depresión...
Salvia
La planta de la mujer por excelencia, por poseer una acción semejante a la de la hormona estrogénica femenina, la salvia, es también rica en melatonina, de la que contiene 32,8 nanogramos por cada gramo de tejido. Además de mejorar el equilibrio hormonal femenino, favorecer la fecundidad y combatir las molestias de la menopausia, la salvia se ha usado también como un eficaz estimulante del sistema nervioso y como hipoglucemiante para los diabéticos. Es, asimismo, cicatrizante, desinfectante y digestiva.
Menta
Esta planta, la más utilizada popularmente para estimular y reanimar, ha sido reconocida también como una de las más ricas en melatonina (contiene 19,3 nanogramos por gramo). Pero además de sus propiedades tonificantes, la menta es afrodisíaca, analgésica, digestiva y antivírica.
Hipérico
Famosa en los últimos años por su eficacia en el tratamiento de algunos tipos de depresión y ansiedad, la hierba de San Juan o hipérico, ha resultado ser una de las plantas de mayor contenido en melatonina (11,7 nanogramos por gramo). Además de sedante y tonificante, el hipérico resulta también muy eficaz como desinfectante, antiinflamatorio y analgésico. Es muy útil para curar heridas y quemaduras.
No obstante, las mujeres que consumen anticonceptivos orales no deben tomar hipério sin antes consultar a su médico, ya que puede interactuar con ellos y disminuir su eficacia, tampoco deben hacerlo las personas que siguen medicaciones especiales como antirretrovirales (utilizados en el tratamiento del sida), u otros. Asimismo, las personas hipersensibles al sol deben tomar esta planta con moderación.
Contiene 22,3 nanogramos de melatonina por cada gramo de planta.
La hierba luisa se usa tradicionalmente en infusión como sedante en casos de ansiedad y como calmante en dolores menstruales y cólicos biliares y renales.
Aquilea
De todas las plantas estudiadas hasta el momento, la aquilea es la más rica en melatonina: contiene 45,4 nanogramos por gramo de planta.
La aquilea, conocida también como milenrama, recibe su nombre en honor a Aquiles, el héroe griego cuyo talón herido fue lavado con la infusión de esta planta por la diosa Afrodita. Aunque Aquiles terminó muriéndose, lo cierto es que esta planta ha sido usada durante siglos como el mejor remedio para curar las heridas y es una de las más utilizadas en fitoterapia. Es antiinflamatoria, cicatrizante, digestiva, fluidificante de la sangre y muy útil para regular los ciclos menstruales.
Tomillo
Antiséptico y estimulante natural, el tomillo contiene 26 nanogramos de melatonina por cada gramo de planta. Antes de conocer su riqueza en esta hormona, el tomillo ya estaba considerado como una de las plantas con más capacidad de estimular el sistema inmunitario ya que favorece la actividad de los glóbulos blancos.
Las infusiones de tomillo tienen un poder desinfectante superior al del agua oxigenada y su uso no sólo está recomendado para lavar heridas sino también en todas aquellas infecciones de origen bacteriano que afectan al aparato digestivo, respiratorio o genitourinario.
Asimismo, el tomillo es un gran estimulante mental y está recomendado en casos tanto de agotamiento físico como psíquico. Puede ser muy útil para contrarrestar los efectos del jet lag (como la melatonina sintética): insomnio, irritabilidad, ansiedad, depresión...
Salvia
La planta de la mujer por excelencia, por poseer una acción semejante a la de la hormona estrogénica femenina, la salvia, es también rica en melatonina, de la que contiene 32,8 nanogramos por cada gramo de tejido. Además de mejorar el equilibrio hormonal femenino, favorecer la fecundidad y combatir las molestias de la menopausia, la salvia se ha usado también como un eficaz estimulante del sistema nervioso y como hipoglucemiante para los diabéticos. Es, asimismo, cicatrizante, desinfectante y digestiva.
Menta
Esta planta, la más utilizada popularmente para estimular y reanimar, ha sido reconocida también como una de las más ricas en melatonina (contiene 19,3 nanogramos por gramo). Pero además de sus propiedades tonificantes, la menta es afrodisíaca, analgésica, digestiva y antivírica.
Hipérico
Famosa en los últimos años por su eficacia en el tratamiento de algunos tipos de depresión y ansiedad, la hierba de San Juan o hipérico, ha resultado ser una de las plantas de mayor contenido en melatonina (11,7 nanogramos por gramo). Además de sedante y tonificante, el hipérico resulta también muy eficaz como desinfectante, antiinflamatorio y analgésico. Es muy útil para curar heridas y quemaduras.
No obstante, las mujeres que consumen anticonceptivos orales no deben tomar hipério sin antes consultar a su médico, ya que puede interactuar con ellos y disminuir su eficacia, tampoco deben hacerlo las personas que siguen medicaciones especiales como antirretrovirales (utilizados en el tratamiento del sida), u otros. Asimismo, las personas hipersensibles al sol deben tomar esta planta con moderación.
Melatonina con fines terapéuticos.
La melatonina con todas sus maravillosas funciones se ha hecho muy popular como remedio para insomnio
Aunque la melatonina es un producto de venta libre en la mayoría de los países, se aconseja que se consulte al médico sobre la conveniencia de tomarla y en que dosis.
La melatonina se toma una hora antes de dormir y comienza a regular el sueño luego de varios días.
Quienes toman medicación para dormir deberían comenzar a disminuirla antes de comenzar a tomar melatonina, en estos casos el efecto demorará más tiempo.
Aunque se asegura que la melatonina no tiene efectos secundarios, es necesario consultar con el médico cuando se están tomando otros medicamentos al mismo tiempo para conocer si pueden ocurrir interacciones.
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