Secreción de la melatonina.

La secreción de melatonina desde la glándula pineal queda inhibida por la luz brillante, por lo que la menor concentración de melatonina sérica se observa durante el día. Al comienzo de la noche, hay un incremento en la liberación de noradrenalina que activa los b-adrenoceptores de la glándula pineal para aumentar la formación de AMPc y con la activación de los a1-adrenoceptores se amplifica más la respuesta. Este segundo mensajero provoca la activación de la serotonina N-acetiltransferasa que va a incrementar la síntesis de melatonina.
Existen dos subtipos de receptores de melatonina, MT1 y MT2, ambos están acoplados a proteínas Gi/o. Por medio de la utilización de receptores recombinantes se ha observado que MT1, por su actuación por medio de proteínas G produce la inhibición de la adenilato ciclasa y, por otra parte, produce la activación de la Fosfolipasa C. Mientras que MT2, además de la inhibición de la adenilato ciclasa produce la inhibición de la ruta de la guanidil ciclasa. Todo ello sucede una vez que la melatonina se una a sus receptores.
Por tanto, la glándula pineal funciona como un transductor neuroendocrino. En mamíferos, la información fotosensorial que entra por la retina influye en la actividad de sus proyecciones neuronales, que sirve finalmente para inhibir o estimular la secreción de serotonina. En animales aislados en oscuridad continua el ritmo circadiano de secreción de melatonina. La síntesis de melatonina se lleva a cabo desde un reloj endógeno, probablemente situado dentro del núcleo supraquiasmático del hipotálamo, habiendo sido entrenado normalmente en el ciclo día-noche.